喷他脒 编辑

喷他脒

喷他脒喷他脒

喷他脒用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的黑热病(也可用于治疗早期非洲锥虫病,但对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者的疗效差。

基本信息

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中文名:喷他脒

外文名:pentamidine

分子式:C19H24N4O2

分子量:340.42

熔点:186 ºC

化合物简介

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基本信息

中文名称:喷他脒

中文别名:4,4'-二脒基二苯氧基戊烷

英文名称:pentamidine

英文别名:Pentamidine;4,4'-(Pentane-1,5-diylbis(oxy))dibenzimidamide;

CAS号:100-33-4

分子式:C19H24N4O2

结构式:

分子量:340.41900

精确质量:340.19000

PSA:118.20000

LogP:4.48290

物化性质

外观与性状:橙色固体

密度:1.2g / cm3

熔点:186ºC(分解)

沸点:539.4℃,760mmHg

闪点:280ºC

稳定性:在常温常压下稳定。

储存条件:存放在密闭的容器中。 存放在阴,干燥,通风良好的区域,远离不相容的物质。

蒸汽压:25℃时为1.06E-11mmHg

安全信息

包装等级:III

危险类别:6.1(b)

海关编码:2925290090

危险品运输编码:UN 3249

药理作用

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作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换。本药亦可能具有抗真菌活性,但无治疗作用。

药动学

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口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5~1h达峰值。若每天肌注4mg/kg,10~12天后,血药峰值可达0.3~0.5mg/L。肾功能减退时,血药浓度可增高。本药不能通过血-脑脊液屏障。在人体内的生物转化不详,但小鼠实验表明本药主要经尿以原形排泄。

适应症

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1.

本药为治疗内脏利什曼病(黑热病)(首选药为葡萄糖酸锑钠)的次选药物。2.

本药也为卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。3.

还用于治疗早期非洲锥虫病。

禁忌症

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1.

妊娠和哺乳期妇女。2.

血液病患者。3.

心脏病患者。4.

糖尿病或低血糖症患者。5.

肝肾功能严重不全患者。 6.

低血压患者

用量用法

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1.

肌内注射:临用时现配10%溶液,做深部肌注。每次4mg/kg,每天1次,具体疗程如下:(1)卡氏肺囊虫病:连用14天;(2)黑热病:连用14天,必要时间隔1~2周后复治。(3)早期非洲锥虫病:连用10天。2.

喷雾给药:也称气溶疗法,用于预防卡氏肺囊虫病发病或复发:(1)每次150mg,每次30min,每2周1次;(2)每次300mg,每次30min,每月1次。

注意事项

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1.

肌内注射后局部可发生硬结和疼痛,偶见形成脓肿。静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应。2.

偶引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖或高血糖、焦虑、头晕、头痛、嗜睡等。3.

妊娠和哺乳期妇女、血液病、心脏病、糖尿病或低血糖、肝肾功能不全、低血压患者应慎用或禁用。4.

在用药期间宜作血糖、肝肾功能、血常规、心电图、血压等监测。5.

该药可使原有肺结核病灶恶化。 6.静脉注射易引起低血压以及其他严重即刻反应,某些系统由于组织胺释放所致。

不良反应

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1.

肌内注射局部可出现硬结和疼痛,偶可形成脓肿。2.

静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应,某些系组胺释放所致。3.

治疗早期可有发热增高及脾增大。4.

可使肺结核病灶恶化。5.

偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖症或高血糖症、头晕、头痛、昏厥、嗜睡、幻觉、焦虑、神经质、疲乏无力、金属味、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。

药物相互作用

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1.

与西道法韦合用可增加肾毒性。2.

与膦甲酸钠合用可致低钙血症。3.

与格帕沙星合用可增加对心脏的毒性。4.

与司帕沙星合用可延长QTC间期和(或)引起尖端扭转型室速。5.

.与扎西他滨合用,发生胰腺炎的危险性增加。

规格

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注射剂:0.2g,0.3g。

专家点评

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本品是治疗黑热病(首选为葡萄糖酸锑钠)和卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。

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