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喷他脒 编辑
喷他脒用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的黑热病(也可用于治疗早期非洲锥虫病,但对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者的疗效差。
中文名:喷他脒
外文名:pentamidine
分子式:C19H24N4O2
分子量:340.42
熔点:186 ºC
基本信息
中文名称:喷他脒
中文别名:4,4'-二脒基二苯氧基戊烷
英文名称:pentamidine
英文别名:Pentamidine;4,4'-(Pentane-1,5-diylbis(oxy))dibenzimidamide;
CAS号:100-33-4
分子式:C19H24N4O2

分子量:340.41900
精确质量:340.19000
PSA:118.20000
LogP:4.48290
物化性质
外观与性状:橙色固体
密度:1.2g / cm3
熔点:186ºC(分解)
沸点:539.4℃,760mmHg
闪点:280ºC
稳定性:在常温常压下稳定。
储存条件:存放在密闭的容器中。 存放在阴凉,干燥,通风良好的区域,远离不相容的物质。
蒸汽压:25℃时为1.06E-11mmHg
安全信息
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
海关编码:2925290090
危险品运输编码:UN 3249
作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换。本药亦可能具有抗真菌活性,但无治疗作用。
口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5~1h达峰值。若每天肌注4mg/kg,10~12天后,血药峰值可达0.3~0.5mg/L。肾功能减退时,血药浓度可增高。本药不能通过血-脑脊液屏障。在人体内的生物转化不详,但小鼠实验表明本药主要经尿以原形排泄。
本药为治疗内脏利什曼病(黑热病)(首选药为葡萄糖酸锑钠)的次选药物。2.
本药也为卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。3.
还用于治疗早期非洲锥虫病。
妊娠和哺乳期妇女。2.
血液病患者。3.
心脏病患者。4.
糖尿病或低血糖症患者。5.
肝肾功能严重不全患者。 6.
低血压患者
肌内注射:临用时现配10%溶液,做深部肌注。每次4mg/kg,每天1次,具体疗程如下:(1)卡氏肺囊虫病:连用14天;(2)黑热病:连用14天,必要时间隔1~2周后复治。(3)早期非洲锥虫病:连用10天。2.
喷雾给药:也称气溶疗法,用于预防卡氏肺囊虫病发病或复发:(1)每次150mg,每次30min,每2周1次;(2)每次300mg,每次30min,每月1次。
肌内注射后局部可发生硬结和疼痛,偶见形成脓肿。静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应。2.
偶引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖或高血糖、焦虑、头晕、头痛、嗜睡等。3.
妊娠和哺乳期妇女、血液病、心脏病、糖尿病或低血糖、肝肾功能不全、低血压患者应慎用或禁用。4.
在用药期间宜作血糖、肝肾功能、血常规、心电图、血压等监测。5.
该药可使原有肺结核病灶恶化。 6.静脉注射易引起低血压以及其他严重即刻反应,某些系统由于组织胺释放所致。
肌内注射局部可出现硬结和疼痛,偶可形成脓肿。2.
静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应,某些系组胺释放所致。3.
治疗早期可有发热增高及脾增大。4.
可使肺结核病灶恶化。5.
偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖症或高血糖症、头晕、头痛、昏厥、嗜睡、幻觉、焦虑、神经质、疲乏无力、金属味、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等。
与西道法韦合用可增加肾毒性。2.
与膦甲酸钠合用可致低钙血症。3.
与格帕沙星合用可增加对心脏的毒性。4.
与司帕沙星合用可延长QTC间期和(或)引起尖端扭转型室速。5.
.与扎西他滨合用,发生胰腺炎的危险性增加。
注射剂:0.2g,0.3g。
本品是治疗黑热病(首选为葡萄糖酸锑钠)和卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲噁唑)的次选药物。
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