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人参皂苷 编辑
人参皂苷是人参的重要活性成分,属于三萜类糖苷化合物,可分为原人参二醇组皂苷(PPD 型皂苷)、原人参三醇组皂苷(PPT型皂苷)和齐墩果烷型,,已从人参根中分离出40 多种人参皂苷 。
人参皂苷具有抗氧化、抗炎、血管舒张、抗过敏、抗糖尿病等多种治疗作用 。一些人参皂苷通过减少DNA 损伤、减少宿主对突变的易感性、增加免疫监测和细胞凋亡等显示其抗癌特性 。此外,人参皂苷还能有效改善传统化疗药物的疗效,防止对正常组织的损伤 。
中文名:人参皂苷
外文名:Ginsenoside
别名:三萜皂苷
性质:固醇类
存在物:人参属药材
别 名:人参皂甙
从19 世纪初,德国、前苏联,日本、韩国和中国的学者先后进行了对人参的现代研究;
1854 年德国学者Garrqiues最早在西洋参中分离出皂苷成分;
1916年日本学者酒井和太郎报道人参对神经系统的作用;
1963年日本的柴田承二教授发现人参皂苷是人参的主要活性成分,并且分离提取到人参皂苷单体,使人参的内在质量得以控制,而后进行一系列化学与药理学研究,使得人参研究有所突破。
1983年日本学者北川勋从红参中分离得到人参皂苷Rh2,收率仅为0.001%。
1985年,小田岛肃夫等对Rh2进行体外细胞培养试验发现Rh2对小鼠的肺癌细胞,大鼠的肝癌细胞、小鼠的B16黑色素瘤细胞的增殖具有较明显的特异性抑制作用。
2019年,《Nature》子刊Cell Death & Disease 发表一项研究显示,人参皂苷aPPD可以通过STAT3/Twist1通路抑制HCC细胞的增殖和转移,可能成为新的抗肿瘤候选物。
在人参不同部位的含量:
部位 | 总皂苷含量 |
---|---|
侧根 | 60.5% |
花蕾 | 15% |
人参叶 | 7.6%-12.6% |
人参须根 | 8.5%-11.5% |
参皮 | 8.0%-8.8% |
人参主根 | 2%-7% |
人参幼根 | 3% |
种子 | 0.7% |
皂苷简介
人参皂苷都具有相似的基本结构,都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。他们依糖苷基架构的不同而被分为两组:达玛烷型和齐墩果烷型。
达玛烷类型包括两类:人参二醇型-A型,苷元为20(S)- 原人参二醇。包含了最多的人参皂苷,如人参皂苷Rg3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rh2及糖苷基PD;人参三醇型-B型,苷元为20(S)-原人参三醇。包含了人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。
齐墩果烷型:齐墩果酸型-C型,苷元为齐墩果酸。
总皂苷不溶血,A型抗溶血而B型、C型溶血。
皂苷成分
皂苷成分 | 功效 |
---|---|
人参皂苷Rh2 | 具有抑制癌细胞向其它器官转移,增强机体免疫力,快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用,可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。绝对生物利用度为(16.1±11.3)%。 |
人参皂苷Rg | 具有兴奋中枢神经,抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。兴奋中枢神经,抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。 |
人参皂苷Rg1 | 可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老,具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。 |
人参皂苷Rg2 | 具有抗休克作用,快速改善心肌缺血和缺氧,治疗和预防冠心病。 |
人参皂苷Rg3 | 可作用于细胞生殖周期的G2期,抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成,使癌细胞的增殖生长速度减慢,并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。 |
人参皂苷Rg5 | 抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长 |
人参皂苷Rb1 | 西洋参(花旗参)的含量最多,具影响动物睾丸的潜力,亦会影响小鼠的胚胎发育,具有增强胆碱系统的功能,增加乙酰胆碱的合成和释放以及改善记忆力作用。 |
人参皂苷Rb2 | DNA,RNA 的合成促进作用、脑中枢调节具有抑制中枢神经,降低细胞内钙,抗氧化,清除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用。 |
人参皂苷Rc | 人参皂甙-Rc是一种人参中的固醇类分子。具有抑制癌细胞的功能。可增加精虫的活动力。 |
人参皂苷Rb3 | 可增强心肌功能,保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。 |
人参皂苷Rh | 具有抑制中枢神经、催眠作用,镇痛、安神、解热、促进血清蛋白质合成作用。 |
人参皂苷Rh1 | 具有促进肝细胞增殖和促进DNA合成的作用,可用于治疗和预防肝炎、肝硬化。 |
人参皂苷Ro | 具有消炎、解毒、抗血栓作用,抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用。 |
人参皂苷Rh3 | 人参皂苷Rh3对人结肠癌细胞SW480增殖与凋亡的影响。 |
方法:体外培养的人结肠癌细胞SW480分别用无血清培养液稀释的终浓度为15、30、60、120和240 μg/ml的人参皂苷Rh3作用24、48及72 h,应用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞增殖;采用终浓度为15 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h,应用原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡,采用终浓度为15、20 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h;应用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)双染法计算细胞凋亡率和坏死率。
结果:15 μg/ml人参皂苷Rh3作用48 h即可明显抑制SW480细胞增殖,其作用随剂量增加和作用时间延长而增强,30 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h抑制率超过80%;15 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h部分细胞凋亡,胞浆呈棕色,作用72 h凋亡细胞增多;15 μg/mL人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为25.5%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h细胞凋亡率为31%,未见细胞坏死,15 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为55%、坏死率为7%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为67.5%、坏死率为7%。
结论:人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。
成分 | 预防和抗肿瘤作用 |
---|---|
人参皂苷Rh2 | 人参皂苷 Rh2单体对癌细胞的生长有抑制作用,能诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞异常分化,抗肿瘤转移,与化疗药物联用能起到增效减毒的作用。 除去抗肿瘤作用外,人参皂苷具有提高机体免疫力、抗菌、改善心脑血管供血不足、调节中枢神经系统、抗疲劳、延缓衰老等作用。 |
人参皂苷Rh1 | 人参皂苷单体Rg3预防和抗肿瘤 能抑制肿瘤细胞的 黏附,侵润,阻止癌细胞新生血管的形成,从而抑制肿瘤生长,扩散和转移,具有显著的抗癌功能。可明显改善放化疗及手术后引起的白血球下降,使血液流变学趋于正常,该成分有很强的预防和抗癌作用,可以提高人体机能和免疫功能,配合手术和放化疗效果显著。 |
人参皂苷Rg5 | Rg5能诱导多种肿瘤细胞凋亡,从细黑参中提取的Rg5已被验证在人乳腺细胞,Rg5也能诱导多种宫颈癌细胞凋亡和DNA损伤,并且通过一系列体外实验证实人参皂苷Rg5对食道癌细胞具有抑制增殖作用。 |
人参皂苷Rh3 | 人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。 |
人参皂苷aPPD | 20(S)-原人参二醇(aPPD)是人参皂苷经过胃肠道菌群的去糖代谢活化后产生的具有药物疗效的活性成分,具有广谱的抗肿瘤作用。近年来,英属哥伦比亚大学的William Jia课题组对aPPD体内外抗肿瘤活性进行了系列研究,发现其具有双重药理作用,一方面可直接杀伤肿瘤细胞,促其凋亡;另一方面可保护神经元免受细胞毒物质的侵害。 |
一般取法
水提取法,有机溶剂提取法,渗漉法,蒸馏法,超声浸渍法。
萃取法
超临界流体萃取技术是近代化工分离中的一种新型分离技术,超临界CO2萃取是采用CO2作溶剂,超临界状态下的CO2流体密度和介电常数较大,对物质溶解度很大,并随压力和温度的变化而急剧变化,因此,不仅对某些物质的溶解度有选择性,且溶剂和萃取物非常容易分离。超临界CO2萃取特别适用于脂溶性,高沸点,热敏性物质的提取,同时也适用于不同组分的精细分离,即超临界精镏。
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