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植物性雌激素 编辑
植物性雌激素与雌激素的结构不同,但药效团在骨架上排列的空间距离和分布、电荷性质、刚性和疏水性都比较相似,即不同骨架支撑相同或相似的排布。
植物性雌激素可与雌激素受体结合,发生弱雌激素作用,起到防治骨质疏松的作用,而又避免了强效雌激素引发的副作用,如子宫内膜癌等。植物雌激素包括黄酮(Flavones)、异黄酮(Isoflavones)、二氢黄酮(Flavanones)、黄酮醇(Flavonols)、香豆素(Coumestans)、木脂素(Lignans)等。20世纪90年代初,日本武田公司开发上市了依普黄酮(Ipriflavone),商品名为“Osten”,适用于骨质疏松症;该化合物是异黄酮衍生物,结构与雌二醇相似,与雌激素受体结合而发挥作用。在体内雌激素诱导下,使甲状腺细胞分泌降钙素而抑制破骨细胞生成,但其绝经后骨质疏松症的疗效却不及雷洛昔芬。依普黄酮具有很强的心血管保护作用。
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