氮芥，是一种有机化合物，化学式为C5H11Cl2N，是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物，为双氯乙胺类烷化剂的代表，属细胞毒性药物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团（如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根）结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氮芥在2A类致癌物清单中。

理化性质

密度：1.106g/cm3

熔点：-60℃

沸点：110.3℃

闪点：20.5℃

折射率：1.455

溶解性：微溶于水，可与二硫化碳、四氯化碳等有机溶剂混溶

毒理学数据

大鼠经口LD50：10mg/kg；小鼠经口LD50：10mg/kg。

分子结构数据

摩尔折射率：38.63

摩尔体积（cm3/mol）：141.0

等张比容（90.2K）：333.6

表面张力（dyne/cm）：31.2

极化率（10-24cm3）：15.31

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：1

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：3.2

重原子数量：8

表面电荷：0

复杂度：43.7

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药理作用

氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S期延迟。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。

药代动力学

大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定，进入体内作用迅速，在血中停留的时间只有0.5～1min，90%在1min内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。

药物相互作用

烷化剂的耐药性与DNA受损后的修复能力有关，咖啡因、氯喹可阻止其修复，故可增效。

本品与氯霉素及磺胺类药合用可加重骨髓抑制作用。

使用本品前宜加用止吐剂如格拉司琼或甲氧氯普胺等，减轻胃肠道反应。

胃肠反应：食欲减退、恶心、呕吐或腹泻，其中呕吐较突出，可应用恩丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。

骨髓抑制：是氮芥的剂量限制性毒性反应，可引起白细胞、血小板明显减少，最低值出现在用药后7～15日，2～3周可恢复。

其他：可有头晕、乏力、脱发、闭经、不育等。